政大大學報

望提升人體吸收率 穿心蓮藥劑奈米化

【記者張佳琪綜合報導】現今生活步調緊湊,發炎性腸道疾病盛行率逐年成長,中藥材穿心蓮具消炎、退燒功效,但由其提煉出的「穿心蓮內酯」所製之藥物卻難溶於水,致使人體吸收效果有限。為此,高雄醫學大學團隊研發「穿心蓮內酯奈米化製劑」,將之奈米化,並調配適當油、水、乳化劑比例,使其更易溶於水,希望以此提升其在體內吸收程度與消炎效果。

現今生活步調快速,人若長期處於壓力大的情況容易引發胃腸道相關症狀。圖為示意圖。 圖/張佳琪攝

根據2012年美國賓夕法尼亞州醫院內科學科(Department of Internal Medicine, Pennsylvania Hospital)研究指出,激烈運動時,約有50%的運動員具有消化道的問題,可能出現消化性潰瘍等症狀。為改善相關症狀,傳統會將穿心蓮煎煮成湯劑服用,近年則提取穿心蓮內酯製成消炎藥物,但其屬脂溶性,加水後形成懸浮液而不溶於其中,經動物實驗測試,其粉末的吸收率僅2.67%。

 

團隊創新研發獨家技術,使穿心蓮內酯粒子縮小,更易為人體所吸收,團隊學生、高醫藥學系博士生顏清棋說:「粒子越小越容易穿透腸胃黏膜,奈米化劑型的吸收度是粉末的六倍。」團隊將穿心蓮內酯粉末與維生素E混合形成油滴,再結合水及助油水融合的界面活性劑,透過機器高速攪拌、施加高壓,使之變小,最後以自海藻提取出的凝膠物質將之包覆。

高雄醫學大學團隊研發之「穿心蓮內酯奈米化製劑」,製劑由內而外為穿心蓮內酯、油、界面活性劑以及海藻酸鈉。 圖/顏清棋提供

經團隊實驗,雄性老鼠服用一般穿心蓮內酯溶液後45分鐘藥效會最顯著,服用新劑型僅需5分鐘即可達到相同效果,吸收速率約增加八倍。團隊亦進行預防性投藥實驗,先讓健康老鼠服用製劑後,再使其胃部感染潰瘍,以驗證此製劑能夠降低胃部細胞潰瘍反應。

 

顏清棋表示,原本預期高速攪拌便能縮小粒子,但混合後顆粒大小分布不均,有效含量也隨時間遞減,於是團隊再施高壓以強化其安定性。他說:「製備過程中,調整混合的成分與比例花了很多時間。」此外,團隊未來預計將本次製劑加入營養補充品中,盼可減少運動疲勞、提升運動員表現。

穿心蓮內酯加入油滴與乳化劑後,經由高壓均質,形成小於200奈米的粒子。 圖/顏清棋提供

 

中國醫藥大學中醫學系學生陳樵殊說:「透過將穿心蓮內酯製成奈米乳劑,增加其進入生物體循環比率的方式很聰明。」但他也提出,團隊還需考慮體內排出的效率問題,評估是否會造成身體負擔。長庚大學中醫學系學生徐嘉均亦認為,許多藥物在動物實驗雖然成功,未必對人體有相同效果,期待團隊進一步推出人體試驗和臨床數據。