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第1718期
2019-12-19
新知

望提升人體吸收率　穿心蓮藥劑奈米化

【記者張佳琪綜合報導】現今生活步調緊湊，發炎性腸道疾病盛行率逐年成長，中藥材穿心蓮具消炎、退燒功效，但由其提煉出的「穿心蓮內酯」所製之藥物卻難溶於水，致使人體吸收效果有限。為此，高雄醫學大學團隊研發「穿心蓮內酯奈米化製劑」，將之奈米化，並調配適當油、水、乳化劑比例，使其更易溶於水，希望以此提升其在體內吸收程度與消炎效果。

現今生活步調快速，人若長期處於壓力大的情況容易引發胃腸道相關症狀。圖為示意圖。　圖／張佳琪攝


根據2012年美國賓夕法尼亞州醫院內科學科（Department of Internal Medicine, Pennsylvania Hospital）研究指出，激烈運動時，約有50％的運動員具有消化道的問題，可能出現消化性潰瘍等症狀。為改善相關症狀，傳統會將穿心蓮煎煮成湯劑服用，近年則提取穿心蓮內酯製成消炎藥物，但其屬脂溶性，加水後形成懸浮液而不溶於其中，經動物實驗測試，其粉末的吸收率僅2.67％。

 

團隊創新研發獨家技術，使穿心蓮內酯粒子縮小，更易為人體所吸收，團隊學生、高醫藥學系博士生顏清棋說：「粒子越小越容易穿透腸胃黏膜，奈米化劑型的吸收度是粉末的六倍。」團隊將穿心蓮內酯粉末與維生素E混合形成油滴，再結合水及助油水融合的界面活性劑，透過機器高速攪拌、施加高壓，使之變小，最後以自海藻提取出的凝膠物質將之包覆。

高雄醫學大學團隊研發之「穿心蓮內酯奈米化製劑」，製劑由內而外為穿心蓮內酯、油、界面活性劑以及海藻酸鈉。　圖／顏清棋提供


經團隊實驗，雄性老鼠服用一般穿心蓮內酯溶液後45分鐘藥效會最顯著，服用新劑型僅需5分鐘即可達到相同效果，吸收速率約增加八倍。團隊亦進行預防性投藥實驗，先讓健康老鼠服用製劑後，再使其胃部感染潰瘍，以驗證此製劑能夠降低胃部細胞潰瘍反應。

 

顏清棋表示，原本預期高速攪拌便能縮小粒子，但混合後顆粒大小分布不均，有效含量也隨時間遞減，於是團隊再施高壓以強化其安定性。他說：「製備過程中，調整混合的成分與比例花了很多時間。」此外，團隊未來預計將本次製劑加入營養補充品中，盼可減少運動疲勞、提升運動員表現。

穿心蓮內酯加入油滴與乳化劑後，經由高壓均質，形成小於200奈米的粒子。　圖／顏清棋提供


 

中國醫藥大學中醫學系學生陳樵殊說：「透過將穿心蓮內酯製成奈米乳劑，增加其進入生物體循環比率的方式很聰明。」但他也提出，團隊還需考慮體內排出的效率問題，評估是否會造成身體負擔。長庚大學中醫學系學生徐嘉均亦認為，許多藥物在動物實驗雖然成功，未必對人體有相同效果，期待團隊進一步推出人體試驗和臨床數據。

標籤：穿心蓮內酯 , 高雄醫學大學 , 奈米化 , 消炎

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